1,7-Dimetilksantin

Kimyoviy nuqtai nazardan, paraksantin 17-dimetilksantin bo'lib, 1 va 7 pozitsiyalarida ikkita metil guruhiga ega.

Kofein organizmga "so'rilish → metabolik parchalanish" jarayoni orqali kiradi. Kofein asosan uchta metabolitga bo'linadi: teofillin, paraksantin va teobromin darajasi va bu uchta metabolitning nisbati va ta'siri o'zgaradi. Eng katta komponent paraksantindir.

Paraksantin qabul qilingan kofeinning taxminan 80% ni tashkil qiladi, kofeinning kamroq qismi teobromin va teofillinga metabollanadi. 11J Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, kofeinning 11% oxir-oqibat teobrominga va 4% teofillinga aylanadi.

Ilm-fan turli odamlarning kofeinni metabolizatsiya qilish yo'lida katta farqlar mavjudligini isbotlay boshladi va barchasi kofeinni kofeinning ijobiy afzalliklarini ishlab chiqaradigan asosiy faol modda bo'lgan paraksantinga aylantira olishingizga bog'liq.
Bu nima uchun ba'zi odamlar mashg'ulotlardan oldin yoki yog 'yoqilg'ichlaridan ajoyib natijalarga erishayotganini, boshqalari esa yo'qligini tushuntirishi mumkin.
Paraksantin uchta metabolitning eng maqbulidir. Adenozin antagonisti sifatida u kofeinga o'xshash ta'sir ko'rsatadi, lekin kofeinning o'ziga qaraganda kuchliroq, kamroq zaharli va kamroq yon ta'sirga ega.
Paraksantin - qahva, kakao mevasi, sinomenin va sitrus gullarining stamenslarida mavjud bo'lgan tabiiy o'simlik birikmasi. Shuningdek, u kofeinning asosiy metabolitidir. Organizmda kofein sitoxrom P450 ferment tizimi, xususan CYP1A2 izoenzimi tomonidan jigarda dimetilksantinlarga demetillanadi.

Teobromin, teofillin va kofein bilan solishtirganda, paraksantin eng qisqa yarimparchalanish davri va eng katta plazma klirensiga ega. Paraksantinning yarimparchalanish davri 3,1 soat, kofeinning yarimparchalanish davri esa 4,1 soatni tashkil etadi, bu 6,2 soat teofillin va 7,2 soat teobromindan sezilarli farq qiladi.

Paraksantinning umumiy plazma klirensi (2,20 ml/min/kg) kofeinnikidan (2,07 ml/min/kg) va teobrominnikidan (1,20 ml/min/kg) va sezilarli darajada yuqori. teofillin (0,93 ml/min/kg).

Bundan tashqari, paraksantin past toksiklikka ega va kofeindan olingan metabolitlarning eng kam zararli hisoblanadi. Paraksantin ham kofeinga qaraganda kamroq anksiyojenik (tashvishli yurak urishini keltirib chiqaradi).

Boshqa kofein metabolitlaridan farqli o'laroq, paraksantin ko'ngil aynish, diareya, taxikardiya va aritmiyaga olib kelmaydi.
Paraksantin kalamushlarda mutagenlik, genotoksiklik va o'tkir va takroriy dozada og'iz orqali yuboriladigan toksiklikni baholash uchun bir nechta toksikologik tadqiqotlarda sinovdan o'tkazildi, ammo toksik ta'sirlar haqida xabarlar kuzatilmadi.

Paraksantin kognitiv moslashuvchanlikni oshirish, diqqatni saqlash, ish xotirasini yaxshilash va inhibitiv nazoratni yaxshilash qobiliyati uchun klinik sinovlarda sinovdan o'tgan.
Klinik tadkikotda paraksantinni o'tkir iste'mol qilish idrok va qisqa muddatli xotirani yaxshilash va diqqatni saqlashga yordam berish uchun kuzatilgan.

Sinov randomizatsiyalangan, ikki marta ko'r, platsebo-nazorat qilingan, krossover va qarama-qarshi usuldan foydalangan va 12 sog'lom erkak va ayol sub'ektlarni (24 ± 5 ​​yosh, 17 0.0 ± 12 sm, 72.9 ± 19 kg, 24,8±4 kg/m2), ular tasodifiy platsebo (PL) yoki 200 mg paraksantinni qabul qilish uchun tayinlangan.

Ishtirokchilar ogohlantiruvchi sezgirlik va nojo'ya ta'sirlar so'rovini to'ldirdilar va keyin standart kognitiv funktsiya testlari batareyasini oldilar, shu jumladan Berg-Kad saralash topshiriq testi (BCST), uzoq muddatli fikrlashni, shu jumladan fikrlash, o'rganish, ijro etuvchi nazoratni baholaydigan ijro etuvchi funktsiya testi. , va diqqatni o'zgartirish; Go/no-go testi (GNG), u vizual ogohlantirishlarga reaktsiya vaqti va aniqligi orqali barqaror e'tibor va javob nazoratini baholaydi; Kognitiv nazorat jarayonlarini o'z ichiga olgan qisqa muddatli/ishchi xotirani baholash uchun reaktsiya vaqti va aniqligidan foydalanadigan Sternberg topshiriq testi (STT); va vizual ogohlantirishlarga javob berish orqali doimiy e'tiborning reaktsiya vaqtini baholaydigan psixomotor hushyorlik vazifasi testi (PVTT).

Keyin ishtirokchilar 8 untsiya suv bilan platsebo yoki paraksantin qabul qilishdi va keyin 6 soat davomida har soatda bir xil yon ta'sir anketalarini va kognitiv funktsiya testlarini to'ldirishdi. Etti kundan so'ng, ishtirokchilar muqobil davolanish paytida tajribani takrorladilar.

Ushbu tadqiqot natijalari shuni ko'rsatdiki, paraksantin qo'shilishi javob berish vaqtini tezlashtiradi, aqliy charchoqni kamaytiradi, to'g'ri javoblarning yuqori foizini va kamroq xatolarga olib keladi, platsebo guruhi esa to'g'ri javoblarning sezilarli darajada pasayishiga olib keldi.

Paraksantin qo'shimchasi, shuningdek, diqqatni ushlab turish qobiliyatini yaxshiladi (ya'ni, reaktsiya vaqtini ushlab turish va aqliy charchoqning oldini olish), platsebo guruhida esa reaktsiya vaqtlari sezilarli darajada qisqardi.

Tadqiqot shuni ko'rsatdiki, paraksantin platsebo bilan solishtirganda kognitiv moslashuvchanlikni yaxshilagan va o'rtacha reaktsiya vaqtini 33,9% ga qisqartirgan (platsebo faqat 2,7%).

1,7-Dimetilksantin markaziy asab tizimining stimulyatori bo‘lib, adenozin retseptorlarini blokirovka qilish qobiliyati orqali tayanch-harakat faollashuvini keltirib chiqaradi. Biroq, paraksantin adenozin A1 va A2a retseptorlari uchun yuqori bog'lanish kuchiga ega.
Darhaqiqat, paraksantin kofein, teobromin va teofillinga qaraganda kuchliroq harakatlantiruvchi ta'sirga ega.
Paraksantin va kofeinning tayanch-harakatni faollashtiruvchi ta'siridagi farq ularning cGMP (tsiklik guanozin monofosfat) ni inhibe qilish qobiliyatidagi farq bilan bog'liq, bu esa fosfodiesterazalarni (PDE) afzal ko'radi.
Paraksantin, lekin kofein emas, striatal cGMP kontsentratsiyasining sezilarli darajada oshishiga olib kelishi ko'rsatilgan.
Natijalar ikki asosiy mexanizm (A1 retseptorlari antagonizmi va PDE inhibisyonu) o'rtasida o'zaro ta'sir mavjudligini aniq ko'rsatib turibdi, bu paraksantinning lokomotor faollashtiruvchi ta'siriga hissa qo'shadi, azot oksidi signalizatsiyasini kuchaytirish orqali glutamat va dopamin neyrotransmitterlarining chiqarilishini oshiradi.
Bundan tashqari, paraksantin azot oksidi (NO) neyrotransmitter signalizatsiyasini kuchaytirish orqali neyrotransmissiyani kuchaytiradi. PDE9 cGMP ni qayta GMP ga metabollash orqali NO neyrotransmissiyani tugatadi.

Paraksantin PDE9 ni inhibe qiladi, NO uzatilishini kuchaytiradi va dopaminning tarqalishini rag'batlantiradi. Kofein bunday ta'sirga ega emas.
Paraksantinning raqobatbardosh PDE inhibisyonu, shuningdek, hujayra ichidagi cAMP/PKA (cAMPga bog'liq protein kinaz) yo'llarini oshiradi va TNF- va leykotrien sintezini inhibe qiladi.

YTBIO materiallari1,7-Dimetilksantinafzalliklari bor.professional1,7-Dimetilksantin kukuni 99%yetkazib beruvchilar.Kompaniya 2014-yilda tashkil etilgan va ilmiy-tadqiqot va ishlab chiqarish sohasida ko'p yillik tajribaga ega. Biz 21-asrda sog'liqni saqlash sanoati uchun Ar-ge, ishlab chiqarish va xom ashyoni sotishga sodiqmiz. Hozirgacha olingan sertifikatlar qatoriga ISO9001, ISO22000, HALOL, KOSHER, HACCP, FDA va boshqalar kiradi. Biz doimo mahsulot sifatiga eng yuqori talablarni qo'yamiz.

Issiq teglar: 1,7-dimetilksantin, Xitoy 1,7-dimetilksantin ishlab chiqaruvchilar, yetkazib beruvchilar, zavod